Modifikasi struktur p-aminofenol ini dilakukan untuk
mendapatkan senyawa sebagai analgetik anti-inflamasi yang lebih kurang
toksisitasnya dibandingkan p-aminofenol yang ada dipasaran sekarang seperti
parasetamol dan fanestin. Hal ini didapatkan dengan dilakukanya modifikasi pada
pada gugus amina (R2 dan R3) atau pada gugus fenol (R1) untuk mendapatkan
senyawa sebagai analgetik anti-inflamasi yang memiliki efektifitas yang lebih
tinggi.
Link youtube pertemuan 7 "Hubungan stereokimia dengan aktivitas biologis obat"
Pada jurnal tersebut didapatkan Beberapa fenomena yang dapat diamati pada tabel III, seperti besarnya nilai muatan bersih atom R3, yang pada seluruh senyawanya bertanda positif. Meskipun demikian, ada senyawa yang memiliki muatan R3 paling negatif seperti senyawa No. 6 (- 0.00251 C). Kenapa R3 memiliki muatan paling negatif?
BalasHapusMuatan R3 paling negatif adalah senyawa No. 6 (- 0.00251 C). Senyawa No. 6 memiliki muatan R3 yang paling negatif karena substituen pada posisi tersebut adalah gugus –COCH(OH)CH3 yang memiliki gugus OH- yang bermuatan negatif
HapusDari hasil perhitungan senyawa turunan p-aminofenol yang mempunyai khasiat analgetik tinggi adalah senyawa nomor 1 (senyawa induk), 10, 13 dan 14. Sedangkan yang mempunyai khasiat antiinflamasi tinggi adalah senyawa nomor 13, 14, 15, 16 dan 17. Kenapa terdapat perbedaan khasiat di setiap senyawa ?
BalasHapusHasil tersebut didasarkan dengan hasil nilai ED50 (Dosis efektif median) adalah sebagai dosis yang diperlukan untuk memberikan efek biologis terhadap 50% populasi. Disini nilai ED50 dibandingkan dengan turunan p-aminofenol yang ada dipasaran yaitu parasetamol dan fenasetin dimana nilai ED50 parasetamol analgesik adalah 94.5375 dan untuk antiinflamasi 166.1604. Pada fanasetin untuk analgesic 92.4687 dan antiinflamasi 190.6226. jika dibandingkan dengan nilai tersebut nilai ED50 pada analgetik yang lebih rendah dari nilai ED50 analgetik dari parasetamol dan fanasetin adalah senyawa nomor 1 (senyawa induk), 10, 13 dan 14 dan untuk nilai ED50 pada antiinflamasi yang nilainya ED50nya lebih rendah dari parasetamol dan fanasetin adalah nomor 13, 14, 15, 16 dan 17.
Hapus